活性天然化合物發(fā)現(xiàn)、評價與轉(zhuǎn)化平臺為我院戰(zhàn)略生物資源三個評價轉(zhuǎn)化平臺之一，以基于天然資源的功能化合物尤其是藥用化合物的開發(fā)和研究為目標(biāo)，由成都生物所、上海藥物所、昆明植物所等10家單位共同參與。經(jīng)過兩年的工作，圍繞心腦血管疾病、神經(jīng)退行性疾病、代謝疾病三大疾病領(lǐng)域，在天然源藥物開發(fā)方面取得了多項亮點成果，獲得了一批活性顯著的先導(dǎo)化合物和候選藥物，有望形成多項重大突破。

在心腦血管疾病領(lǐng)域，上海藥物所研究員姜寶紅從傳統(tǒng)丹參三七復(fù)方中發(fā)現(xiàn)具有顯著抗心衰效果的單分子組合，有望成為心血管病候選藥物。成都生物所研究員丁立生開發(fā)的黃芪甲苷衍生物解決了原藥生物利用度低，胞膜通透性差問題，且具有更好的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特征，毒性極小，可開發(fā)成用于膿毒癥心肌病和病毒性心肌炎的一類新藥。昆明動物所研究員楊建建立了目前國內(nèi)最完善心腦血管疾病相關(guān)離子通道的藥物篩選與毒性評估平臺，并在此基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)了以離子通道為靶點的心腦血管疾病天然活性分子。

在神經(jīng)退行性疾病領(lǐng)域，上海藥物所研究員王震設(shè)計合成的延胡索乙素衍生物具備新的催眠作用機制，藥效明確，藥代性質(zhì)良好，安全性好，有望成為新型睡眠障礙治療藥物。

在代謝疾病領(lǐng)域，微生物所研究員劉宏偉在系統(tǒng)收集我國重要藥用真菌生物資源基礎(chǔ)上建立了藥用真菌生物資源集成實體庫，并從靈芝中發(fā)現(xiàn)了可有效降低胰島抵抗的天然內(nèi)酯化合物，效果優(yōu)于現(xiàn)用藥物二甲雙胍，成果共申請4項專利，包括兩項PCT專利，成果已實現(xiàn)2000萬元加銷售提成轉(zhuǎn)讓。成都生物所研究員姬建新在非酒精性脂肪型肝炎治療等領(lǐng)域發(fā)現(xiàn)了機理獨特，具有顯著應(yīng)用前景的多個候選藥物，動物模型評價優(yōu)現(xiàn)有一線藥物，擬于2019年進入臨床。

中國科學(xué)院科技促進發(fā)展局近期組織專家對活性天然化合物發(fā)現(xiàn)、評價與轉(zhuǎn)化平臺項目進行了驗收。中科院科技促進發(fā)展局生物技術(shù)處處長周桔，副研究員曾艷，中科院院士陳凱先，戰(zhàn)略生物資源管理委員會副主任黃宏文，成都地奧集團執(zhí)行副總經(jīng)理、中科院成都生物所研究員趙海等出席會議。驗收專家組由陳凱先院士擔(dān)任組長、中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院研究員段子淵等來自研究院所、高校、藥企的資深專家擔(dān)任成員。專家組圍繞適應(yīng)癥確定、成藥性、安全性、靶點選取，及同類工作比對等多方面提出了大量重要意見與建議。

會議現(xiàn)場